Андрей Смирнов
Время чтения: ~19 мин.
Просмотров: 2

Инсулин аспарт: инструкция по применению раствора

Содержание

Латинское название: Insulinum aspartumКод АТХ: А10АВ05Действующее вещество: Инсулин аспартПроизводитель: Ново Нордиск, ДанияУсловие отпуска из аптеки: По рецептуУсловия хранения: t от 2 до 8 ССрок годности: 2 года

Инсулин аспарт — ЛС, которое применяется для проведения противодиабетического лечения при сахарном диабете 1 и 2 типа.

Назначается при инсулинозавивисимой форме диабета 1 типа, а также 2 типа (когда наблюдается резистентность к гипогликемическим ЛС или же частичная резистентность к этим лекарствам при комбинированной противодиабетической терапии, диагностированы интеркуррентные недуги).

Состав и формы выпуска

В 1 мл лекарственного раствора содержится 100 ЕД действующего вещества (1 ЕД равна 35 мкг обезвоженного инсулина аспарт).

Инсулин аспарт двухфазный включает 30% инсулина аспарта, а также 70% инсулина аспарт протамин в кристаллической форме.

Прозрачный раствор для постановки уколов выпускается в картриджах по 3 мл. Внутри пачки имеется 5 картриджей, дополнительно приложены шприцы-ручки.

Лечебные свойства

Инсулин аспарт – препарат на основе естественного инсулина кратковременного действия. Он вступает во взаимодействие с рядом рецепторов, расположенных на внешней цитоплазматической клеточной мембране, в результате чего формируется так называемый инсулинрецепторный комплекс. Препарат способствует активизации выработки ферментов гексокиназы, гликогенсинтетазы, а также пируваткиназы.

Гипогликемическое действие обусловлено улучшением внутриклеточной транспортировки и нормализации усвоения глюкозы внутри тканей. При этом наблюдается активизация гликогеногенеза и липогенеза, значительно снижается скорость выработки глюкозы клетками печени.

Инсулин аспарт действует намного быстрее, чем человеческий инсулин, так как эффективнее понижает показателю глюкозы — на протяжении 4 часов после еды. После введения лекарства под кожу терапевтический эффект проявляется спустя 10-20 мин., наивысшая эффективность регистрируется по прошествии 1-3 часов после постановки инъекции. Длительность воздействия составляет 3-5 часов. Стоит отметить, что во время проведения противодиабетической терапии значительно снижается вероятность ночной гипогликемии.

Инсулин аспарт двухфазный характеризуется таким же принципом фармакологического воздействия на организм.

Эффект от применения ЛС регистрируется почти сразу после введения (на протяжении 10 минут), а 70% средства остается в запасе подкожно. Инсулин двухфазный высвобождается постепенно, длительность действия – до 24 часов.

Инсулин аспарт: инструкция по применению

Цена: от 1600 до 2090 руб.

Инсулиносодержащий препарат вводится в вену или подкожно. Необходимая дозировка определяется индивидуально с учетом показателя глюкозы. Обычно средняя дозировка за сутки равна 0,5-1 ЕД на 1 кг веса пациента.

Постановка уколов под кожу (рекомендуется использовать инсулиновый шприц) может осуществляться в область плеча, бедра, ягодицы или брюшной стенки (передней ее части). Участки введения инсулиносодержащих ЛС необходимо постоянно менять.

В случае нечувствительности клеток к инсулину (к примеру, у лиц с избыточным весом) может быть повышена необходимость в инсулине, а у лиц при наличии остаточной эндогенной выработки инсулина — существенно снижена. Инсулин аспарт двухфазный потребуется вводить перед очередным приемом пищи, в некоторых случаях уколы могут ставиться сразу же после.

Противопоказания и меры предосторожности

Не рекомендуется начинать противодиабетическое лечение в случае повышенной восприимчивости к компонентам, а также при гипогликемии.

Инсулин аспарт двухфазный не назначается детям до 18 лет.

При неправильно подобранной дозе или же при прерывании противодиабетического лечения может развиться гипергликемия или же диабетический кетоацидоз. Необходимо помнить, что при инфекционных недугах повышается потребность в инсулине, а в случае нарушения деятельности печени и почечной системы – снижается.

Переход на другой гипогликемический препарат должен проходить под контролем лечащего врача.

В некоторых случаях потребуется постановка большего числа уколов за сутки в сравнении с использованием обычных инсулиносодержащих ЛС.

Потребность в изменении дозы лекарства может возникнуть после первого укола или же в течение первых недель противодиабетической терапии.

При пропуске приема еды и при чрезмерной физической нагрузке могут появиться признаки гипогликемии.

Во время проведения противодиабетического лечения рекомендуется отказаться от опасных видов рабочей деятельности, при которой возникает потребность в повышенной концентрации внимания, это обусловлено высоким риском развития гипогликемии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Эффект от применения ЛС усиливают лекарства из группы сульфонамидов; ингибиторы МАО, НПВП, АПФ, карбоангидразы; циклофосфамид, гормональные препараты на основе андрогенов, хинидин, бромокриптин, препараты из группы тетрациклинов, кетоконазол, этанол, мебендазол, клофибрат, хинин, средства на основе лития, мебендазол, фенфлурамин, теофиллин, анаболические стероиды, пиридоксин, хлорохинин.

Ослабление гипогликемического воздействия наблюдается при приеме КОК, эстрогенсодержащих препаратов, гепарина, фенитоина, некоторых диуретиков, блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессантов, сульфинпиразона, даназола, наркотических средств, эпинефрина, глюкагона, симпатомиметиков, клонидина, ГКС, соматропина, тиреоидных гормонов, диазоксида, эпинефрина, а также антагонистов кальция.

Октреотид, — адреноблокаторы, пентамидин, а также резерпин способны повышать или снижать гипогликемическое воздействие инсулина.

Побочные эффекты и передозировка

На фоне инсулинотерапии могут возникнуть:

  • Транзиторная отечность
  • Проявления аллергии
  • Ипогликемия
  • Нарушение рефракции
  • Локальные реакции (покраснение, сильный зуд, отеки; при ряде случаев – липодистрофия).

Наблюдается появление признаков гипогликемии.

Устранить легкую форму гипогликемии можно самостоятельно путем употребления раствора глюкозы или благодаря приему сахаросодержащих продуктов. При тяжелой форме, когда пациент находится без сознания, рекомендуется ввести в вену 40%-ный раствор декстрозы, потом необходимо п/к или же в/м введение такого препарата как глюкагона объемом 0,5-1 мл. После того как пациент пришел в сознание необходимо обеспечить прием углеводосодержащей пищи.

Аналоги

Существует много аналогов под различными наименованиями, которые проявляют гипогликемическое действие.

Апидра СолоСтар

Санофи-Авентис Дойчланд, Германия

Цена от 1893 до 2354 руб.

Инсулиносдержащий препарата под торговым названием Апидра СолоСтар назначается при инсулинозависимой форме диабета с целью снижения показателя сахара до нормальных значений. Основной компонент лекарства представлен инсулином глулизином. Выпускается ЛС в картриджах (раствор).

Плюсы:

  • Может назначаться детям с 6 лет
  • Лекарство может вводиться подкожно (постановка инъекций) или инфузионно
  • Удобство использования благодаря специальным шприцам-ручкам.

Минусы:

  • Высокая цена
  • В некоторых случаях провоцирует развитие диабетического кетоацидоза
  • Во время лечения может развиться липодистрофия.

Скачать инструкцию по применению

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

Инсулины

Входит в состав препаратов
  • НовоРапид® Пенфилл® растворп/к в/в Ново Нордиск А/С    Дания
  • НовоРапид® ФлексПен® растворв/в п/к Ново Нордиск А/С    Дания
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    АТХ:

    A.10.A.B.05   Инсулин аспарт

    Фармакодинамика:

    Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.

    Фармакокинетика:

    Период полувыведения составляет 80 минут.

    Показания:

    Применяется с целью заместительной гормонотерапии при сахарном диабете I типа.

    МКБ-10

    IV.E10-E14.E10   Инсулинозависимый сахарный диабет

    Противопоказания:

    Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет (клинические исследования у детей младше 6 лет не проводились).

    С осторожностью:

    Повышенная чувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA — категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Подкожно, доза рассчитывается индивидуально. Суточная потребность в инсулине составляет 0,5-1ЕД/кг: из них 2/3 приходится на инсулин перед приемом пищи (прандиальный) и 1/3 на инсулин фоновый (базальный).

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.

    Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата.

    Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения — связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Гипогликемия.

    При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20-40 (до 100 мл) 40 % раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

    Взаимодействие:

    Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.

    Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.

    Особые указания:

    Внутривенное введение препарата производится только в специализированных отделениях эндокринологии.

    При использовании инсулина аспарта в инсулиновых насосах (помпах) для подкожного введения запрещается смешивание препарата с другими растворами.

    Хранить используемую шприц-ручку следует при комнатной температуре. Неиспользуемую шприц-ручку — в холодильнике. Вводить препарат следует только после тщательного перемешивания содержимого шприца до однородного белесоватого цвета.

    Интенсивная физическая нагрузка, а также сопутствующие инфекционно-воспалительные процессы требуют дополнительного количества инсулина.

    Инструкции

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

    инсулин короткого действия. Снижает содержание глюкозы в крови, повышает ее утилизацию тканями; связываясь с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках, повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. После п/к инъекции действие развивается в течение 10–20 мин, достигает максимума через 1–3 ч и продолжается 3–5 ч.

    Быстро всасывается из подкожной жировой клетчатки (замещение аминокислоты пролина в положении B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в р-ре обычного инсулина, поэтому инсулин аспарт всасывается гораздо быстрее, чем р-р человеческого инсулина). Время достижения Cmax в сыворотке крови — 40 мин.

    ПОКАЗАНИЯ

    сахарный диабет I типа.

    ПРИМЕНЕНИЕ

    п/к в область брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы, непосредственно перед приемом пищи. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела следует регулярно менять. Дозу и режим введения определяют индивидуально. Индивидуальная суточная потребность в инсулине составляет 0,5–1 ЕД/кг, из которых 2/3 приходится на прандиальный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3 — на базальный (фоновый) инсулин.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

    повышенная чувствительность к инсулину аспарту, гипогликемия.

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

    гипогликемия, преходящие отеки, нарушение рефракции, аллергические реакции, местные реакции (гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, липодистрофия).

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

    неадекватная доза или прерывание лечения может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Сопутствующие инфекционные заболевания увеличивают, а поражения почек или печени — уменьшают потребность в инсулине. Перевод больного на прием нового типа инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании инсулина аспарта может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных препаратов инсулина. Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы — предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или непривычно интенсивная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабо выраженными или отсутствующими симптомами — предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

    гипогликемическое действие инсулина аспарта усиливается при сочетанном применении с блокаторами α-адренорецепторов, неселективными блокаторами β-адренорецепторов, анаболическими стероидами, клофибратом, циклофосфамидом, фенфлурамином, строфантином, флуоксетином, гуанетидином, ифосфамидом, ингибиторами МАО, метилдопой, тетрациклинами, сульфаниламидами, этанолом. Снижение эффекта инсулина аспарта может наблюдаться при одновременном применении с хлорпротиксеном, диазоксидом, пероральными контрацептивами, салуретиками (тиазидные диуретики), гепарином, изониазидом, ГКС, солями лития, никотиновой кислотой и ее производными, препаратами фенотиазинового ряда, фенитоином, гормонами щитовидной железы, симпатомиметиками, слабительными средствами при длительном их приеме, трициклическими антидепрессантами. Описаны случаи как усиления, так и снижения эффективности инсулина при одновременном применении с клонидином, резерпином и салицилатами. Одновременный прием алкоголя может вызвать и гипогликемию.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА

    проявляется гипогликемией (общая слабость, холодный пот, бледность кожных покровов, тахикардия, повышенная возбудимость, тремор, чувство голода, покалывание в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения, депрессия), гипогликемическая кома, судороги. При легкой степени гипогликемии достаточно принять внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический р-р глюкозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20–40 (до 100 мл) 40% р-ра декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии.

    Информация про раствор Инсулин аспарт – когда применяют, способы приема, дозировка, противопоказания, фотография упаковки. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: противопоказан
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • В детском возрасте: противопоказан
    • При нарушениях функции печени: с осторожностью
    • При нарушении функции почек: с осторожностью
    • В пожилом возрасте: с осторожностью

    Упаковка

    Русское название

    Инсулин аспарт

    Латинское названиевещества Инсулин аспарт

    Insulinum aspartum (род. Insulini asparti)

    Фармакологическая группавещества Инсулин аспарт

    • Инсулины

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • E10 Инсулинозависимый сахарный диабет

    Характеристикавещества Инсулин аспарт

    Инсулин ультракороткого действия. Аналог человеческого инсулина, полученный методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении B28 замещена на аспарагиновую кислоту. Молекулярная масса 5825,8.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – гипогликемическое.

    Связывается с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках. Снижение уровня глюкозы в крови обусловлено усилением ее внутриклеточного транспорта, повышением утилизации тканями, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка. После п/к инъекции действие наступает в течение 10–20 мин, достигает максимума через 1–3 ч и продолжается 3–5 ч.

    Быстро всасывается из подкожно-жировой клетчатки. Замещение аминокислоты пролин в положении B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров, что увеличивает скорость всасывания (по сравнению с обычным человеческим инсулином). После п/к введения Tmax составляет 40–50 мин, связывание с белками очень низкое (0–9%), T1/2— 81 мин.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Стандартных двухгодичных исследований оценки потенциальной канцерогенности инсулина аспарт не проведено. В одногодичных исследованиях онкогенности крысам Sprague-Dawley п/к вводили инсулин аспарт в дозах 10, 50 и 200 единиц/кг (примерно в 2, 8 и 32 раза выше дозы для человека при п/к введении). Полученные результаты показали, что при дозе 200 единиц/кг у самок частота опухолей молочной железы выше, по сравнению с контролем (эти наблюдения не отличаются значимо от полученных в случае применения обычного человеческого инсулина). Значимость полученных данных для человека неизвестна.

    Не выявлено мутагенноcти инсулина аспарт в ряде генотоксических тестов (в т.ч. тест Эймса, тест генных мутаций на клетках мышиной лимфомы, тест на хромосомные аберрации на культуре клеток лимфоцитов человека), а также in vivo в микроядерном тесте у мышей и ex vivo в UDS-тесте (внепланового синтеза ДНК) на гепатоцитах крыс.

    Не отмечалось нарушения фертильности у самцов и самок крыс при п/к дозах инсулина аспарт, примерно в 32 раза превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека.

    Применениевещества Инсулин аспарт

    Сахарный диабет.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, гипогликемия.

    Ограничения к применению

    Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В исследованиях на животных показано, что при введении как инсулина аспарт, так и обычного человеческого инсулина в дозах, превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), оба инсулина вызывали пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.

    Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Следует вести тщательное наблюдение и контролировать уровень глюкозы в крови в период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока как у пациенток с сахарным диабетом, так и у женщин с гестационным диабетом в анамнезе. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре беременности и повышается во II–III триместах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

    Категория действия на плод по FDA— C.

    Опыт клинического применения в период лактации ограничен. Следует применять с осторожностью (неизвестно, экскретируется ли инсулина аспарт в грудное молоко).

    Побочные действиявещества Инсулин аспарт

    Гипогликемия (слабость, «холодный» пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, нервозность, тремор, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения, депрессия), транзиторные отеки, транзиторное обратимое нарушение рефракции глаза, обострение диабетической ретинопатии, острая болевая нейропатия, генерализованные аллергические реакции; местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, липодистрофия в месте инъекции.

    Генерализованные жизнеугрожающие аллергические реакции, включая анафилаксию, могут проявляться при применении инсулинов, в т.ч. и инсулина аспарт, сыпью по всему телу с зудом, затруднением дыхания, артериальной гипотензией, тахикардией, повышенным потоотделением.

    Взаимодействие

    Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС.Гипогликемическое действие усиливают пероральные гипогликемические ЛС,сульфаниламиды, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ,анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол и этанолсодержащие ЛС.Гипогликемическое действие ослабляют глюкокортикоиды, глюкагон, соматропин, тиреоидные гормоны, эстрогены, прогестогены (например пероральные контрацептивы), тиазидные диуретики, БКК,гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики (например эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), изониазид, производные фенотиазина, даназол, трициклические антидепрессанты, диазоксид, морфин, никотин, фенитоин.

    Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, резерпин, салицилаты, пентамидин— могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

    Передозировка

    Симптомы: гипогликемия, гипогликемическая кома, судороги.

    Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20–40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии.

    Пути введения

    П/к, в/в (при необходимости), с использованием инфузионных систем.

    Меры предосторожностивещества Инсулин аспарт

    Недостаточная доза или прерывание лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, увеличивается, а при нарушении функции почек или печени— уменьшается. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании инсулина аспарт может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных инсулинов. Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.

    Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением течения диабетической ретинопатии и развитием острой болевой нейропатии. Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск диабетической ретинопатии и нейропатии.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабовыраженными или отсутствующими симптомами-предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    НовоРапид® Пенфилл® 0.0234
    НовоРапид® ФлексПен® 0.0069
    Инсулин аспарт 0.0014
    РОСИНСУЛИН АСПАРТ

    Rec.INNзарегистрированное ВОЗВходит в состав препаратов: список

    Фармакологическое действие

    Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. В молекулярной структуре данного инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена аспарагиновой кислотой, что снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина.

    Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

    Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте.

    Инсулин аспарт абсорбируется из подкожной жировой клетчатки быстрее и быстрее начинает действовать, чем растворимый человеческий инсулин.

    Продолжительность действия инсулина аспарт после п/к введения меньше, чем растворимого человеческого инсулина.

    Показания активных веществ препарата ИНСУЛИН АСПАРТ

    Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый).

    Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.

    Коды МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    E10 Сахарный диабет 1 типа
    E11 Сахарный диабет 2 типа

    Режим дозирования

    Дозу устанавливают индивидуально, на основании уровня глюкозы в крови.

    Побочное действие

    Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия (усиленное потоотделение, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

    Аллергические реакции: возможны — крапивница, кожная сыпь; редко — анафилактические реакции. Генерализованные аллергические реакции могут включать кожную сыпь, зуд кожи, повышение потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардию, снижение АД.

    Местные реакции: аллергические реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения), обычно временные и проходящие по мере продолжения лечения; возможна липодистрофия.

    Прочие: в начале терапии редко — отеки, возможно нарушение рефракции.

    Противопоказания к применению

    Гипогликемия, повышенная чувствительность к инсулину аспарту.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Клинический опыт применения инсулина аспрат при беременности весьма ограничен.

    В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено различий между эмбриотоксичностью и тератогенностью инсулина аспарт и человеческого инсулина. В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

    Инсулин аспрат можно применять в период лактации (грудного вскармливания), при этом может потребоваться коррекция дозы инсулина.

    Применение при нарушениях функции печени

    Нарушение функции печени может привести к снижению потребности в инсулине.

    Применение при нарушениях функции почек

    Нарушение функции почек может привести к снижению потребности в инсулине.

    Применение у детей

    Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

    Особые указания

    Недостаточная доза инсулина или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии.

    У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.

    Следствием фармакодинамических особенностей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их применении начинается раньше, чем при применении растворимого человеческого инсулина.

    Следует учитывать высокую скорость развития гипогликемического эффекта при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционного генеза, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.

    При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.

    Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы.

    Изменение дозы инсулина может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.

    Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.

    Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.

    Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

    Лекарственное взаимодействие

    Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

    Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

    Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

    Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

    Используемые источники:

    • http://lekhar.ru/lekarstva/diabeticheskie-sredstva/insulin-aspart-instrukcija-po-primeneniju/
    • https://www.lsgeotar.ru/insulin-aspart.html
    • https://compendium.com.ua/akt/73/49212/insulinum-aspartum
    • https://spravtab.ru/insulin-aspart/
    • https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1275

    Рейтинг автора
    5
    Подборку подготовил
    Максим Уваров
    Наш эксперт
    Написано статей
    171
    Ссылка на основную публикацию
    Похожие публикации